阿立哌唑
阿立哌唑
- 日期:2023/3/9 17:08:22 发布人:阿立哌唑
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阿立哌唑
中文名称: 阿立哌唑
英文名称: Aripiprazole
中文别名: 7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-l-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮
CAS RN: 129722-12-9
EINECS号:
分 子 式: C23H27Cl2N3O2
分 子 量: 448.3854
危险品标志:
风险术语:
安全术语:
物化性质:
用 途: 抗精神病药
阿立哌唑,用于治疗各类型的精神分裂症。国外临床试验表明,本品对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效,也能改善伴发的情感症状,降低精神分裂症的复发率。
化学百科-brh
药物名称 阿立哌唑 药品类型 基本药物 英文名称 Aripiprazole 中文别名 阿比利非;博思清;赫尔宁 英文别名 Brisking;Abilify
阿立哌唑化学名称
7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-l-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮
分子结构式
分子式:C23H27N302Cl2
分子量:448
阿立哌唑理化性质
无色结晶粉末。
阿立哌唑药理学
本品是一种新型的非典型抗精神分裂症药物,对DA能神经系统具有双向调节作用,是DA递质的稳定剂。与D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力。通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。本品口服后血药浓度达峰时间为3?5小时,半衰期为48?68小时。去氢阿立哌唑为主要活性代谢物。
阿立哌唑适应症
用于治疗各类型的精神分裂症。国外临床试验表明,本品对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效,也能改善伴发的情感症状,降低精神分裂症的复发率。
阿立哌唑用法和用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
阿立哌唑不良反应
比较轻,体重增加、锥体外系反应等发生率低,所以患者的耐受性比较好。不良反应主要有头痛,焦虑失眠,嗜睡,小便失禁,静坐不能等。
阿立哌唑禁忌症
对本药过敏者禁用。
注意事项
①慎用于心血管疾病患者(心肌梗死、缺血性心脏病、心脏衰竭或者传导异常病史)、脑血管疾病患者或者诱发低血压的情况(如:脱水、血容量过低和降压药治疗)。②慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况。③慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
制剂
片剂、胶囊、口腔崩解片:5mg、10mg
阿立哌唑药典介绍
【鉴别】(1)取本品适量,加甲醇制成每lml中约含16μg的溶液,照紫外可见分光光度法(中国药典2005版二部附录IV A)测定,在254nm的波长处有最大吸收。 (2)照有关物质项下色谱条件试验,取阿立哌唑对照品适量,加流动相超声处理10分钟使溶解,并 稀释成每1ml中约含0.25mg的溶液,作为对照品溶液,取对照品溶液与有关物质项下的供试品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间—致。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(中国药典2005版二部附录Ⅳ C)。 (4)取本品适量,照X射线粉末衍射法检查(中国药典2005版二部附录Ⅸ F),在晶面间距8.0?士 0.l?、6.2?±0.l?、5.3?士0. 1?、4. 6?±0.1?、4. 4?±0.l? 与 4. 0?±0.1? 处应有特征衍射峰。 【检查】 有关物质 取本品,加流动相超声处理10分钟使溶解并稀释成每1ml中约含0.25mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1.0ml,置100ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,作为对照溶液,照高效液相色谱法(中国药典2005版二部附录V D)测定,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.03m0l/L醋酸铵溶液-三乙胺(60: 40: 0.2)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按阿立哌唑峰计算不低于4000。量取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μ1立即分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和,不得大于对照溶液主峰面积。 残留溶剂 照残留溶剂测定法(中国药典2005年版二部附录珊P)检查,应符合规定。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5% (中国药典2005版二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品l.0g,依法检査(中国药典2005版二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留残渣,依法检查(中国药典2005版二部附录VI H第二法),含重金属不得过百万分之十。 【含量测定】取本品约0.35g,精密称定,加冰醋酸30ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定,滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于44.84mg的C23H27N302C12。 【类别】抗精神病药。 【贮藏】遮光,密封保存。
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